| 研究期間 | 2021/4/1 - 2023/3/31 |
| 研究課題名 | 【終了】リード薬の構造活性相関による新規構造化合物の創出とその物性・治療活性の最適化 |
| カテゴリー | 全てのクラスター、研究クラスター一覧、医学、終了した研究クラスター、選定クラスター、基礎、臨床、歯学、保健、薬学、創薬 |
| SDGs | 3.保健 9.イノベーション |
| 応募課題 | |
| クラスター長氏名 | 安倍 正博（大学院医歯薬学研究部、医学域、教授） |
| 所属する研究者氏名 | 原田武志（大学院医歯薬学研究部 医学域 血液・内分泌代謝内科学分野 准教授） 吉田守美子（大学院医歯薬学研究部 医学域 血液・内分泌代謝内科学分野 准教授） 中村信元（大学院医歯薬学研究部 医学域 実践地域診療・医科学分野 特任准教授） 三木浩和（徳島大学病院 輸血・細胞治療部 講師） 野間口 雅子（大学院医歯薬学研究部 医学域 微生物病原学分野 教授） 土肥直哉（大学院医歯薬学研究部 医学域 微生物病原学分野 助教） 池田康将（大学院医歯薬学研究部 医学域 薬理学分野 教授） 遠藤逸朗（大学院医歯薬学研究部 医学域 生体機能解析学分野 教授） 金井麻衣（大学院医歯薬学研究部 医学域 病理解析学分野 助教） 日浅雅博（大学院医歯薬学研究部 歯学域 口腔顎顔面矯正学分野 講師） 天真寛文（徳島大学病院 矯正歯科 助教） 藤猪英樹（大学院医歯薬学研究部 歯学域 口腔微生物学分野 教授） 難波康祐（大学院医歯薬学研究部 薬学域 有機合成薬学分野 教授） 佐野茂樹（大学院医歯薬学研究部 薬学域 分子創薬化学分野 教授） 中尾允泰（大学院医歯薬学研究部 薬学域 分子創薬化学分野 助教） 寺町順平（岡山大学 口腔機能解剖学分野 准教授） 村上圭史（川崎医療福祉大学 口腔微生物学分野 教授） 中山 淳（大阪市立大学 分子変換学研究室 講師） |
| 研究概要 | 難治性悪性腫瘍、炎症性関節炎、骨粗鬆症、慢性炎症に伴う貧血、免疫異常、サルコペニア、糖尿病、老化などの病態形成の機序を解明し、診療領域でアンメットニーズとして残されている多くの臨床課題を克服する新しい治療法を開発に資する研究を展開する。腫瘍と炎症、細胞代謝などに関わる枢軸的なシグナルを標的としたリード化合物を、構造活性相関や安定性評価を基に構造展開をすすめ、合成された新規構造の化合物を早出する。合成化合物の治療活性をそれぞれの分野の専門家が分担担当し、特定の治療効果を増強し、安定性と安全性を高めた化合物の最適化を行い、従来薬にない治療メリットとユニークな治療活性をもつ新規治療薬の候補を創出する。 これまでに、下記の活性を有する化合物を得ている。 |
| 研究概要図 | |
| 研究者の役割分担 | ・新規1,3-チアゾリジン-2,4-ジオン誘導体の合成（佐野、中尾） ・新規チアゾリジン-2,4-ジオン誘導体#1388の治療ターゲットになる癌種の拡大と作用機序の解明（安倍、原田、寺町、日浅、天眞） ・14員環マクロライド(イノン誘導体) ライブラリーの創出（難波、中山） ・新規合成14員環マクロライド(イノン誘導体)の作用の検討（安倍、原田、寺町、中山） ・骨髄腫の予後を反映する血清バイオマーカーの同定と病態形成因子としての新規分泌蛋白の病態形成への役割の検証（安倍、寺町、中村、原田、三木） ・骨粗鬆症、関節リウマチ、インフラマソーム誘導性炎症に対する効果の検討（安倍、寺町、日浅、天眞） ・歯周病菌による炎症の惹起と腫瘍化に及ぼすTAK1の影響の検討（安倍、中村、村上、天眞） ・慢性疾患に伴う貧血の機序と治療法に関する検討（池田、安倍、寺町） ・TAK1阻害薬の骨格筋減少防止効果の検討（遠藤、吉田、金井） ・耐性細菌、真菌に対する抗菌活性のある新規化合物の創出（村上、中村、藤猪、寺町） ・新規抗レトロウイルスの開発と抗SARS-CoV-2薬のスクリーニング（土肥、野間口、藤猪、原田、安倍） ・PIM2の作用を利用した新規の治療モダリティーの開発（安倍、遠藤、三木、吉田） |
