徳島大学の研究特集

1704054 天然物からのAMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)活性化作用を目標とした生活習慣病改善薬の開発研究(柏田良樹)

研究課題名 1704054 天然物からのAMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)活性化作用を目標とした生活習慣病改善薬の開発研究(柏田良樹)
カテゴリー 全てのクラスター、研究クラスター一覧、登録クラスター、バイオ、生物、バイオ、理学、化学、人文・社会科学
クラスター長 柏田 良樹
所属する研究者氏名 柏田 良樹:大学院医歯薬学研究部・教授(生薬学分野)・生薬学,天然物化学
土屋 浩一郎:大学院医歯薬学研究部・教授(医薬品機能生化学分野)・生化学,薬理学
宮本 理人:大学院医歯薬学研究部・助教(医薬品機能生化学分野)・生化学,薬理学
田中 直伸:大学院社会産業理工学研究部・准教授(応用生物資源学分野)・天然物化学
研究概要

   AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)はタンパクリン酸化酵素で,その活性化により脂質合成や糖新生などが抑制され,糖取り込みや脂肪酸酸化等は促進される。このことから,AMPK活性化剤は糖尿病,肥満などの生活習慣病に対して有用な効果が期待されていることに加え,運動療法と同様の効果をもたらす運動療法模倣薬としても注目されている。本研究グループは,ある天然物の活性評価の過程においてAMPK活性化作用を示す化合物を見出した。そこで,生薬学分野が保有する関連化合物ライブラリーのスクリーニングを行い,AMPK活性化剤として知られるアカデシンよりも強力なAMPK活性化作用を示す天然物Aを発見した。そこで天然物AをリードとしてAMPK活性化作用を指標とする生活習慣病治療薬創製へと展開する研究を推進する。天然物Aの関連化合物を多く含有する植物資源が海外に分布していることが文献調査により判明したことから,当該植物から関連化合物を分離し,活性評価による構造活性相関研究,化学的修飾による構造の最適化を行うとともに,動物実験による活性評価等を進め,生活習慣病治療薬の開発を目指す。

研究概要図
研究者の役割分担 柏田 良樹:研究統括,天然物誘導体の合成
土屋 浩一郎:天然物誘導体のin vitro活性評価
宮本 理人:天然物誘導体のin vitro及びin vivo活性評価
田中 直伸:天然物A関連化合物の植物からの単離と構造解析
研究期間 2017/4/1 - 2020/3/31
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